阿奇霉素和克拉霉素是臨床較為常用的抗生素,它們與紅霉素同屬一類,屬于新型大環內酯類抗生素,具有半衰期長、給藥次數少、耐酸、抗菌譜更廣等特點。但阿奇霉素和克拉霉素在臨床應用上并不盡相同。
1.抗菌活性不同??死顾厥谴蟓h內酯類中對革蘭氏陽性菌(葡萄球菌、肺炎鏈球菌等)作用最強的抗生素,阿奇霉素效果較差。但阿奇霉素對肺炎支原體抗菌效果要優于克拉霉素。此外,一項研究顯示,有63%的流感嗜血桿菌分離株對克拉霉素敏感,而96%對阿奇霉素敏感。因此,對于有合并癥,如慢性阻塞性肺病的社區獲得性肺炎患者,優先選用阿奇霉素。
2.適應證不同。阿奇霉素和克拉霉素均可用于呼吸系統感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉科感染及泌尿系感染。但克拉霉素還能與其他藥物(如奧美拉唑等質子泵抑制劑)聯用,用以清除幽門螺桿菌,阿奇霉素卻無此適應證。
3.血清濃度和組織濃度不同??诜⑵婷顾氐难鍧舛缺瓤死顾氐偷枚?,但它在痰液和肺部的水平是血漿中的10~100倍。相比之下,克拉霉素在肺部的水平僅比血漿濃度高6~8倍。
4.半衰期不同,給藥方案也不同??死顾氐陌胨テ跒?.4小時,通常需要每日用藥2次,療程為10日;阿奇霉素半衰期較長(40~68小時),藥效釋放較慢,用藥通常為每日1次,療程為5日(也有用3天停4天的)。
5.妊娠分級不同。阿奇霉素是美國食品和藥品管理局(FDA)妊娠安全性分級為B級的藥物(即不存在對妊娠女性有風險的證據),克拉霉素則屬于C級藥物(即不能排除風險),因此其說明書一般標著孕婦禁用。
6.藥物相互作用不同。大環內酯類具有多種藥物相互作用,其中很多是通過抑制肝細胞色素酶所介導的。不過,阿奇霉素并未顯示可顯著影響肝酶,因此與其他藥物相互作用較少。此外,與阿奇霉素相比,克拉霉素與地平類降壓藥合用時,患者因急性腎損傷而住院治療的風險有可能增加。
7.肝毒性不同。根據上市后報告顯示,阿奇霉素可能引起各種肝功能異常情況,包括肝功能檢查異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭。因此,阿奇霉素禁用于膽汁淤積性黃疸或肝功能不全的患者。如果出現肝炎的體征或癥狀,應立即停藥??死顾馗味拘韵嚓P報道較阿奇霉素少。