塞來昔布是一種非甾體類抗炎藥,通過抑制環氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成,達到抗炎鎮痛的效果。在臨床上,它常用于緩解骨關節炎、類風濕關節炎及強直性脊柱炎的癥狀和體征,也可以用于治療成人急性疼痛(如急性踝扭傷、急性肩腱炎、滑囊炎、慢性腰背痛急性發作及術后疼痛等)。
塞來昔布具有高蛋白結合率,在組織中廣泛分布,主要在肝臟內代謝。在空腹情況下,塞來昔布的半衰期大約為11小時,且吸收會受食物影響。塞來昔布高劑量400毫克每日兩次時,應與食物同服以增加吸收;200毫克每日兩次時,服藥時間不受進食時間影響。
塞來昔布治療骨關節炎時,用藥劑量為200毫克,每日一次口服,或100毫克,每日兩次口服;治療類風濕關節炎時,用藥劑量為100~200毫克,每日兩次口服;治療急性疼痛時,用藥劑量為第1天首劑400毫克,必要時可再服200毫克,之后根據需要每日2次,每次200毫克;治療強直性脊柱炎時,用藥劑量為每日200毫克,每日一次或每日兩次口服。
在決定使用塞來昔布前,應仔細考慮其潛在利益和風險。在臨床實際使用過程中,應考慮患者的個體差異,并非所有患者均適合使用該藥。具體來說,服用塞來昔布應注意以下幾點:
1.禁用于冠狀動脈旁路搭橋手術的患者;對磺胺過敏的患者;服用阿司匹林或包括其他環氧化酶-2特異性抑制劑在內的非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹等過敏反應的患者;對塞來昔布過敏的患者;有活動性消化道潰瘍和/或出血的患者;重度心力衰竭的患者。
2.中度肝功能損害的患者中,塞來昔布每日推薦劑量應減少約50%,不推薦重度肝功能損害的患者使用該藥;不推薦在嚴重腎功能不全的患者中使用該藥。
3.目前尚無關于18歲以下人群應用塞來昔布的療效和安全性資料。
4.老年人群一般不需要對該藥劑量進行調整,但體重低于50公斤的患者,開始治療時應建議使用最低推薦劑量。
5.塞來昔布可能會導致可逆性的排卵延遲,也可能導致胎兒動脈導管過早閉合,故從孕期第30周時應避免使用該藥。哺乳女性應當謹慎使用該藥。
6.同時使用多種非甾體類抗炎藥,幾乎不會增加療效,但會增加胃腸道毒性的風險,故不建議給予兩種或以上非甾體類抗炎藥,即不建議塞來昔布與其他非甾體類抗炎藥(如布洛芬等)同時使用。
7.長期用藥,應注意監測藥物不良反應,如定期進行全血細胞計數、血生化檢查等。使用過程中,一旦出現不良反應或任何不適,應及時咨詢藥師或醫生。
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